Senarai kumpulan antibiotik Fluoroquinolones

Rawatan Dingin dan Flu

  • Rumah
  • Semua
  • Antibiotik Fluoroquinolone

Antibiotik Fluoroquinolone

Quinols telah digunakan secara meluas dalam bidang perubatan sejak 1962 kerana farmakokinetik dan bioavailabiliti mereka. Quinols dibahagikan kepada dua kumpulan utama:

Untuk fluoroquinolones, kesan antibakteria adalah ciri, yang membolehkan mereka digunakan untuk rawatan tempatan dalam bentuk titisan untuk mata dan telinga.

Keberkesanan fluoroquinolones adalah disebabkan oleh mekanisme tindakan mereka - mereka menghalang gyrase DNA dan topoisomerase, yang mengganggu sintesis DNA dalam sel patogenik.

Kelebihan fluoroquinolone berbanding dengan antibiotik semulajadi adalah tidak dapat dinafikan:

  • Spektrum luas.
  • Ketersediaan bio tinggi dan penembusan tisu.
  • Tempoh perkumuhan yang panjang dari tubuh, yang memberi kesan selepas antibiotik.
  • Penyerapan mudah membran mukus saluran gastrousus.

Oleh kerana pelbagai aplikasi dan tindakan bakteria yang unik (kesan terhadap organisma semasa pertumbuhan dan dorman), antibiotik fluoroquinolone digunakan dalam rawatan penyakit kencing, prostatitis.

Fluoroquinolones - antibiotik (dadah)

Klasifikasi fluoroquinolone adalah generasi utama, masing-masing dibezakan oleh kesan antimikrob yang lebih maju:

Antibiotik terkuat

Kemanusiaan sentiasa mencari antibiotik yang paling kuat, kerana hanya ubat semacam itu dapat menjamin penawar bagi banyak penyakit maut. Yang paling berkesan dianggap sebagai antibiotik spektrum luas - mereka boleh menjejaskan bakteria gram-positif dan gram-negatif.

Antibiotik Cephalosporin mempunyai spektrum tindakan yang luas. Mekanisme tindakan mereka dikaitkan dengan perencatan perkembangan sel membran sel penyebab. Siri antibiotik ini mempunyai kesan sampingan yang minim dan tidak menjejaskan imuniti manusia.

Salah satu kelemahan cephalosporins boleh dianggap sebagai ketidakcekapan mereka terhadap bakteria bukan pembiakan. Dadah kuat dalam siri ini adalah Zeftera, dibuat di Belgium, dan dihasilkan dalam bentuk suntikan.

Macrolides adalah ubat antibiotik, salah satu kelebihan yang dianggap keracunan rendah untuk badan dan, bergantung kepada dos, boleh mempunyai kesan bacteriostatic dan bactericidal pada mikroorganisma.

Fluoroquinolones menunjukkan keberkesanan yang tinggi dalam pelbagai jangkitan dan lokasinya. Fluoroquinolones adalah satu-satunya antibiotik yang boleh bersaing dengan ubat B-laktam.

Ubat generasi lepas adalah levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - ciri khas yang merupakan kesan peningkatan pada agen penyebab radang paru-paru.

Carbapenems adalah sekumpulan antibiotik yang dimiliki oleh B-lactams. Dadah dalam siri ini biasanya dianggap sebagai ubat simpanan, tetapi dalam kes-kes yang sangat teruk, mereka menjadi asas terapi. Carbapenem disuntik kerana penyerapan rendah mereka dalam perut, tetapi mereka mempunyai bioavailabiliti yang baik dan pengedaran yang luas di dalam badan.

Sejumlah tindak balas yang tidak diingini dan tindak balas yang buruk diseimbangkan dengan keberkesanan penggunaan antibiotik. Carbapenem mesti diambil di bawah pengawasan ketat doktor, kerana ia boleh menyebabkan sawan, terutama untuk penyakit buah pinggang. Sekiranya terdapat perubahan dalam kesejahteraan pesakit, ini harus diambil kira oleh doktor yang hadir.

Antibiotik penisilin adalah bakteria B-laktam. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan penisilin pada masa yang sama dengan antibiotik lain. Kebanyakan antibiotik penisilin hanya disuntik kerana berisiko tinggi memusnahkan ubat dalam persekitaran asid perut.

Sesetengah persediaan penisilin telah hilang keberkesanannya dan kini tidak digunakan oleh doktor kerana ketidakupayaan mereka berkaitan dengan beberapa jenis bakteria yang telah bermutasi dan telah hilang kepekaan terhadap terapi antibiotik dengan penisilin.

Apakah penyakit yang digunakan untuk antibiotik fluoroquinolone?

Spektrum penyakit yang mana antibiotik kumpulan fluoroquinolone digunakan adalah seperti berikut:

  • Sepsis.
  • Gonorrhea
  • Prostatitis
  • Jangkitan saluran kencing dan organ pelvik.
  • Jangkitan usus.
  • Jangkitan saluran pernafasan atas dan bawah.
  • Meningitis
  • Anthrax.
  • Tuberkulosis.
  • Jangkitan pada pesakit dengan diagnosis cystic fibrosis.
  • Persiapan berasaskan Fluoroquinolone digunakan secara meluas dalam rawatan penyakit mata, yang dipromosikan oleh:

Tahap penembusan dadah yang tinggi ke dalam tisu mata, bahkan melalui kornea utuh.
Kepekatan terapeutik yang signifikan dicapai dalam beberapa minit apabila digunakan secara topikal.

Penggunaan fluoroquinolones ditunjukkan untuk pelbagai jangkitan kelopak mata, konjunktiva, penyakit kornea, dan juga sebagai profilaksis selepas kecederaan dan pembedahan mekanikal.

Kontraindikasi terhadap penggunaan fluoroquinolones mungkin merupakan risiko tindak balas alahan, kehamilan dan penyusuan, dan masa kanak-kanak dan remaja.

Fluoroquinolones terutamanya dikumuhkan oleh buah pinggang dan hati, dan oleh itu, pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan atau penyakit hati, dos ubat mungkin memerlukan pelarasan.

Salah satu penyakit yang paling biasa yang boleh dikendalikan fluoroquinolones ialah prostatitis bakteria, disebabkan terutamanya oleh kesannya terhadap mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif, kepekatan dadah dalam cecair badan dan toleransi mudah dadah oleh pesakit.

Radang paru-paru dianggap sebagai satu lagi penyakit hebat yang menuntut ribuan nyawa setiap tahun. Bakteria-patogen adalah tahan terhadap ubat-ubatan antibiotik tradisional, oleh itu doktor menggunakan menggunakan ubat-ubat yang mengandung fluoroquinolone.

Generasi fluoroquinolon awal tidak memberikan hasil yang diingini kerana aktiviti semula jadi yang lemah terhadap pneumokokus, agen penyebab utama pneumonia. Tetapi generasi keempat fluorinated quinolones berkesan terhadap radang paru-paru, dan khususnya, levofloxacin ubat, yang dilepaskan dalam dua bentuk untuk suntikan dan pentadbiran mulut.

Sparfloxacin hanya terdapat dalam bentuk tablet dan tidak kurang berkesan dalam terapi antibakteria. Walaupun manfaat yang signifikan menggunakan ubat-ubatan ini, terdapat beberapa kesan sampingan yang berkaitan dengan mereka:

  • Peningkatan ketara dalam kepekaan kulit kepada ultraviolet.
  • Perubahan dalam kadar jantung yang menyebabkan arrhythmia.
  • Memandangkan faktor-faktor ini, ubat-ubatan perlu ditetapkan semasa rawatan dengan analisis berhati-hati mengenai manfaat dan kemungkinan risiko.

Dalam rawatan jangkitan urogenital yang disebabkan oleh klamidia, rawatan ditetapkan fluoroquinolones seiring dengan makrolida. Macrolides mempunyai aktiviti anti klamidia, yang paling terkenal dan sering digunakan dalam siri ini adalah erythromycin ubat. Tempoh terapi erythromycin biasanya satu hingga dua minggu.

Fluoroquinolones kurang aktif berhubung dengan klamidia, tetapi melakukan kerja yang sangat baik dengan jangkitan yang disebabkan oleh gonorea, pelbagai cocci dan tongkat, dan oleh itu ditunjukkan untuk terapi yang kompleks. Juga, persiapan bersama beberapa fluoroquinolones dan macrolides ditetapkan untuk rawatan prostatitis bakteria. Terapi selama sebulan membawa kepada hasil yang dapat dilihat - pengurangan gejala yang signifikan dan kiraan darah yang lebih baik.

Persediaan (antibiotik) kumpulan quinolone / fluoroquinolone - keterangan, klasifikasi, generasi

Fluoroquinolones dibahagikan kepada beberapa generasi dan setiap antibiotik generasi berikutnya lebih kuat daripada sebelumnya.

Saya generasi:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) asid;
  • asid oxolinic;
  • asid nalidixik.

Generasi II:

  • Ciprofloxacin;
  • pefloxacin;
  • ofloxacin;
  • norfloxacin;
  • lomefloxacin.

Generasi III:

Generasi IV (pernafasan):

Antibiotik moden boleh menangani banyak, kadang kala walaupun membawa maut, tetapi sebagai balasannya, mereka memerlukan sikap berhati-hati dan berhati-hati dan tidak memaafkan kebodohan. Dalam kes tidak, pesakit akan terlibat dalam terapi antibiotik dengan sendirinya, tidak mengetahui kehalusan mengambil ubat boleh menyebabkan akibat buruk.

Antibiotik - ini adalah pematuhan disiplin tertentu - selang antara mengambil ubat-ubatan tertentu harus sama, dan pematuhan terhadap diet anti-alkohol, tentu saja, membawa beberapa ketidakselesaan, tetapi tidak ada yang lebih baik dibandingkan dengan kembalinya kesihatan.

Irama moden hidup melemahkan imuniti manusia, dan agen penyebab penyakit berjangkit bermutasi dan menjadi tahan terhadap persediaan kimia utama kelas penisilin.

Ini berlaku kerana penggunaan yang tidak terkawal yang tidak rasional dan buta huruf penduduk dalam perkara-perkara yang bersifat perubatan.

Penemuan pertengahan abad yang lalu - fluoroquinolones - membolehkan anda berjaya menangani banyak penyakit berbahaya dengan akibat negatif yang minimum untuk badan. Enam ubat moden juga termasuk dalam senarai penting.

Gambar lengkap tentang keberkesanan agen antibakteria akan membantu jadual di bawah. Lajur menyenaraikan semua nama perdagangan alternatif untuk quinolones.

Ciri-ciri struktur kimia bahan aktif untuk masa yang lama tidak membenarkan untuk mendapatkan bentuk dos cecair siri fluoroquinolone, dan ia dihasilkan hanya dalam bentuk tablet. Industri farmaseutikal moden menawarkan pilihan pepejal titis, salap dan jenis agen antimikrob lain.

Bacalah: Ketahui tentang klasifikasi antibiotik moden dengan sekumpulan parameter.

Bahan kimia ini disusun sistematik berdasarkan perbezaan dalam struktur kimia dan spektrum aktiviti antimikroba.

Tidak ada sistematisasi ketat produk kimia jenis ini yang seragam. Mereka dibahagikan mengikut kedudukan dan bilangan atom fluorin dalam molekul ke dalam mono-, di-, dan trifluoroquinolones, serta spesies pernafasan dan fluorinasi.

Dalam proses penyelidikan dan peningkatan antibiotik quinolone pertama, 4 generasi lek diperolehi. bermakna.

Ini termasuk Negram, Nevigremon, Gramurin dan Palin, diperolehi berdasarkan nalidixic, pipimidovoy dan asid oxolinic. Antibiotik quinol adalah pilihan kimia dalam rawatan keradangan bakteria saluran kencing, di mana mereka mencapai kepekatan maksimum, kerana ia dikeluarkan tidak berubah.

Mereka berkesan terhadap salmonella, shigella, klebsiella dan eterobakteria lain, tetapi mereka tidak menembusi baik ke tisu, yang menghalang penggunaan quinolones untuk terapi antibiotik sistemik, terhad kepada beberapa penyakit usus.

Cocci gram-positif, bacillus pyo-purulen dan semua anaerobes adalah tahan. Di samping itu, terdapat beberapa kesan sampingan yang disebut dalam bentuk anemia, dispepsia, sitopenia dan kesan berbahaya pada hati dan buah pinggang (quinolone dikontraindikasikan pada pesakit yang mendiagnosa patologi organ-organ ini).

Hampir dua dekad penyelidikan dan percubaan untuk meningkatkan membawa kepada penciptaan fluoroquinolones generasi kedua.

Yang pertama adalah Norfloxacin, diperolehi dengan melampirkan atom fluorin ke molekul (dalam kedudukan 6). Keupayaan untuk menembusi ke dalam badan, mencapai kepekatan tinggi dalam tisu, membolehkan ia digunakan untuk merawat jangkitan sistemik yang dicetuskan oleh Staphylococcus aureus, banyak mikroorganisma gram, dan beberapa gram + rod.

Standard emas telah menjadi Ciprofloxacin, yang banyak digunakan dalam kemoterapi untuk penyakit urogenital, pneumonia, bronkitis, prostatitis, antraks dan gonorea.

Kesan sampingan sedikit, yang menyumbang kepada toleransi pesakit yang baik.

Kelas ini mendapat namanya kerana keberkesanannya yang tinggi terhadap penyakit saluran pernafasan yang lebih rendah dan atas. Kegiatan bakterisida terhadap pneumococci yang tahan terhadap penicillin dan derivatifnya adalah jaminan untuk merawat sinusitis, pneumonia dan bronkitis yang berjaya dalam tahap akut. Dalam amalan perubatan, Levofloxacin (Ofloxacin adalah isomer kidal), Sparfloxacin dan Temafloxacin digunakan.

Bioavailabiliti mereka adalah 100%, yang membolehkan anda berjaya merawat penyakit berjangkit dengan apa-apa keterukan.

Moxifloxacin (Avelox) dan Hemifloxacin dicirikan oleh tindakan bakteria yang sama sebagai bahan kimia fluoroquinolone kumpulan terdahulu.

Mereka menekan aktiviti penting pneumococci yang tahan terhadap penisilin dan makrolida, bakteria anaerobik dan atipikal (chlamydia dan mycoplasma). Berkesan dengan jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah dan atas, keradangan tisu lembut dan kulit.
Ini juga termasuk Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin dan beberapa yang lain. Walau bagaimanapun, semasa ujian klinikal, ketoksikan mereka dan, akibatnya, sejumlah besar kesan sampingan telah dikenalpasti. Oleh itu, nama-nama ini dikeluarkan dari pasaran dan tidak digunakan dalam amalan perubatan hari ini.

Laluan untuk mendapatkan ubat-ubatan moden yang sangat berkesan dalam kelas fluoroquinolones agak lama.

Semuanya bermula pada tahun 1962, apabila asid nalidixik diperoleh secara rawak dari kloroquine (bahan antimalaria).

Kompaun ini sebagai hasil ujian menunjukkan bioaktiviti yang sederhana terhadap bakteria gram-negatif.

Penyerapan dari saluran pencernaan juga rendah, yang tidak membenarkan penggunaan asid nalidixik untuk rawatan jangkitan sistemik. Walau bagaimanapun, ubat ini mencapai kepekatan yang tinggi di peringkat penghapusan badan, yang mana ia digunakan untuk merawat sfera urogenital dan beberapa penyakit berjangkit usus. Asid tidak mendapat penggunaan yang meluas di klinik, kerana mikroorganisma patogenik dengan cepat membangun rintangan kepadanya.

Nalidixic, memperoleh sedikit asid pimemidic dan oxolinic, serta ubat-ubatan berdasarkan mereka (Rosoxacin, Tsinoksatsin dan lain-lain) - antibiotik quinolone. Kecekapan rendah mereka mendorong para saintis untuk meneruskan penyelidikan dan membuat pilihan yang lebih berkesan. Akibat banyak eksperimen pada tahun 1978, Norfloxacin disintesis dengan melampirkan atom fluorin ke molekul quinolone. Aktiviti bakterisida yang tinggi dan bioavailabiliti telah menyediakan pelbagai penggunaan, dan saintis berminat dengan prospek untuk fluoroquinolones dan peningkatan mereka.

Sejak awal tahun 80-an, banyak ubat telah diperolehi, 30 daripadanya telah menjalani ujian klinikal, dan 12 digunakan secara meluas dalam amalan perubatan.

Bacalah selanjutnya: Pencipta antibiotik atau riwayat keselamatan manusia

Aktiviti antimikrob yang rendah dan spektrum tindakan yang terlalu sempit bagi ubat generasi pertama telah lama membatasi penggunaan fluoroquinolones untuk secara eksklusif jangkitan bakteria urologi dan usus.

Walau bagaimanapun, perkembangan seterusnya telah dibenarkan mendapatkan ubat yang sangat berkesan yang bersaing hari ini dengan ubat antibakteria penisilin dan makrolida. Formula pernafasan moden yang fluorinated telah menemui tempat mereka dalam pelbagai bidang perubatan:

Peradangan pada usus yang lebih rendah yang disebabkan oleh enterobakteria telah dirawat dengan berkesan dengan Nevigramone.

Oleh kerana ubat-ubatan yang lebih maju dalam kumpulan ini, aktif terhadap kebanyakan bacilli, dicipta, skop permohonan telah berkembang.

Aktiviti tablet antimikrob fluoroquinolone dalam memerangi banyak patogen (terutamanya atipikal) menyebabkan kemoterapi berjaya jangkitan seksual (seperti mycoplasmosis, klamidia), serta gonorea.

Vaginosis bakteria pada wanita, yang disebabkan oleh ketegangan yang tahan terhadap penisilin, juga memberi respon yang baik kepada rawatan sistemik dan tempatan.

Keradangan dan integriti epidermis yang disebabkan oleh staphylococci dan mycobacteria dirawat dengan ubat kelas yang sesuai (Sparfloxacin).

Ia digunakan secara sistematik (tablet, suntikan), dan untuk kegunaan tempatan.

Persediaan kimia generasi ketiga, sangat berkesan terhadap kebanyakan bacilli patogen, digunakan secara meluas untuk rawatan organ ENT. Keradangan sinus sinus paranasal (sinusitis) dengan cepat dihentikan oleh Levofloxacin dan analognya.

Sekiranya penyakit ini disebabkan oleh ketegangan mikroorganisma yang tahan kepada kebanyakan fluoroquinolon, disarankan untuk menggunakan Moxy- atau Hemifloxacin.

Untuk masa yang lama, para saintis gagal mendapatkan sebatian kimia yang stabil sesuai untuk membuat bentuk dos cair. Ini menjadikan sukar untuk menggunakan fluoroquinolones sebagai ubat topikal. Bagaimanapun, dengan menambah formula, ia mungkin untuk mendapatkan salap dan titisan mata.

Lomefloxacin, Levofloxacin dan Moxifloxacin ditunjukkan untuk rawatan konjunktivitis, keratitis, proses keradangan selepas operasi dan untuk pencegahan yang terakhir.

Tablet Fluoroquinolone dan bentuk dos lain, yang dipanggil pernafasan, sangat baik dalam mengurangkan keradangan saluran pernafasan yang lebih rendah dan atas yang disebabkan oleh pneumococci. Apabila dijangkiti dengan strain macrolide dan penisilin, Gemifloxacin dan Moxifloxacin biasanya ditetapkan. Mereka dicirikan oleh ketoksikan yang rendah dan diterima dengan baik. Dalam kemoterapi tuberkulosis kompleks, Lomefloxacin dan Sparfloxacin berjaya digunakan. Walau bagaimanapun, yang paling sering menyebabkan kesan negatif (photodermatitis).

Fluoroquinolones adalah ubat pilihan dalam memerangi penyakit berjangkit sistem kencing. Mereka berkesan menangani kedua-dua patogen gram-positif dan gram-negatif, termasuk yang tahan kepada kumpulan-kumpulan lain agen antibakteria.

Tidak seperti antibiotik quinol, ubat 2 dan kemudian generasi tidak beracun kepada buah pinggang. Oleh kerana kesan sampingan ringan, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin dan Levofloxacin dapat diterima dengan baik oleh pesakit. Dilantik dalam bentuk tablet dan penyelesaian untuk suntikan.

Seperti mana-mana ubat antibakteria, persediaan kimia kumpulan ini memerlukan penggunaan yang teliti di bawah pengawasan perubatan. Mereka boleh diberikan hanya oleh seorang pakar yang dapat mengira dos dan tempoh pentadbiran dengan tepat. Kemerdekaan dalam pemilihan dan pembatalan tidak dibenarkan di sini.

Hasil positif terapi antibiotik bergantung pada pengenalan patogen yang betul. Fluoroquinolones sangat aktif terhadap mikroflora patogen berikut:

  • Gram-negatif - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen anthrax, Pseudomonas aeruginosa dan lain-lain.
  • Gram-positive - streptococci, clostridia, legionella dan lain-lain.
  • Mycobacterium, termasuk bacilli bacilli.

Kegiatan anti-bakteria seperti ini menyumbang kepada penggunaan yang meluas dalam pelbagai bidang perubatan. Ubat Fluoroquinolone berjaya mengubati jangkitan kawasan urogenital, penyakit kelamin, radang paru-paru (termasuk atipikal), pembengkakan bronkitis kronik, keradangan sinus paranasal, penyakit oftalmik genesis bakteria, osteomielitis, enterocolitis, kerosakan mendalam pada kulit, disertai dengan bisul.

Senarai penyakit yang boleh dirawat dengan fluoroquinolones sangat luas. Di samping itu, ubat-ubatan ini adalah optimum sekiranya kegagalan penisilin dan makrolida, serta dalam bentuk kebocoran teruk.

Agar terapi antibiotik untuk membawa manfaat secara eksklusif, perlu mengambil kira kontraindikasi kumpulan persediaan kimia ini. Asid nalidiksik dan oxolinik adalah toksik kepada buah pinggang dan, dengan itu, dilarang untuk digunakan oleh orang yang mengalami kekurangan buah pinggang. Ubat-ubatan yang lebih moden juga mempunyai beberapa batasan ketat.

Siri antibiotik fluoroquinolone mempunyai kesan teratogenik (menyebabkan mutasi dan kecacatan perkembangan intrauterin), dan oleh itu dilarang semasa kehamilan. Semasa tempoh laktasi, bengkak fontanelles dan hydrocephalus dalam bayi yang baru lahir boleh diprovokasi.

Di kalangan kanak-kanak yang lebih muda dan menengah, di bawah pengaruh bahan kimia ini, pertumbuhan tulang melambatkan, jadi mereka hanya boleh diresepkan sebagai usaha terakhir (apabila manfaat terapeutik melebihi kemudaratan yang mungkin). Pada orang tua, risiko kenaikan tendon semakin meningkat. Di samping itu, tidak digalakkan menggunakan kumpulan tablet antimikroba ini dengan sindrom pukulan yang didiagnosis.

Agar tidak menyebabkan kemudaratan yang tidak boleh diperbaiki kepada badan anda, anda mesti mengikuti arahan perubatan dan tidak menghiraukan diri sendiri!

Bacalah selanjutnya: Data unik mengenai kesesuaian antibiotik antara satu sama lain dalam jadual

Apa-apa soalan? Dapatkan konsultasi percuma dengan doktor sekarang!

Menekan butang akan membawa kepada halaman khas laman web kami dengan borang maklum balas dengan pakar profil yang anda minati.

Perundingan perubatan percuma

Dalam farmaseutikal moden, antibiotik fluoroquinolone adalah kumpulan bebas ubat yang diperolehi daripada sintesis kimia dan dengan spektrum tindakan yang luas. Mereka dicirikan oleh sifat-sifat farmakokinetik yang tinggi dan kemampuan yang sangat baik untuk menembusi sel-sel dan tisu, termasuk membran bakteria dan makroorganisma.

Pada masa ini, semua fluoroquinolon dibahagikan kepada 4 kumpulan utama, yang menentukan ciri-ciri dan ciri-ciri mereka.

Urutan perkembangan ubat-ubatan baru adalah asas untuk pembahagian mereka menjadi kumpulan. Oleh itu, fluoroquinolones generasi 1, 2, 3 dan 4 diketahui.

Ubat pertama telah dibangunkan pada 60-an abad yang lalu. Asid nalidixik (bahan aktif) antibiotik dan pengadunnya (oxolin dan asid pimemidic) menunjukkan hasil yang baik dalam memerangi bakteria yang menyebabkan patologi yang tidak rumit dari saluran kencing dan usus (disentri, enterocolitis).

Generasi pertama termasuk ubat berikut: Negram, Nevigremon - ubat berdasarkan asid nalidixik. Mereka mempunyai kesan negatif terhadap bakteria berikut: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Walaupun kecekapan tinggi, produk ini dicirikan oleh biopermeability yang dikurangkan dan sejumlah besar kesan sampingan. Oleh itu, banyak kajian telah menunjukkan seratus persen ketahanan terhadap kesan antibiotik bakteria seperti cocci gram-positif, anaerobes, dan pseudomonas aeruginosa.

Apabila mengambil ubat, pesakit mengadu gangguan dyspeptik, anemia hemolitik, overexcitement sistem saraf dan sitopenia. Di samping itu, kesan ubat-ubatan melarang mengambilnya dalam pyelonephritis akut dan kegagalan buah pinggang.

Tetapi sejak antibiotik kumpulan ini diiktiraf sebagai arahan yang sangat menjanjikan, penyelidikan dan pembangunan ubat baru tidak berhenti. Dua puluh tahun selepas penampilan asid nalidixik, ejen antimikrob fluoroquinolone, perencat gyrase DNA, telah disintesis.

Pada asasnya bahan-bahan baru diperolehi dengan memperkenalkan atom fluorin ke dalam molekul quinoline. Kerana sebatian ini, mereka menerima nama mereka - fluoroquinolones. Keberkesanan bakteria dan ciri-ciri dadah sepenuhnya bergantung kepada bilangan atom fluorin (satu atau beberapa) dan lokasi mereka dalam pelbagai kedudukan atom quinoline.

Fluoroquinolon generasi kedua menunjukkan beberapa kelebihan berbanding quinolones tulen.

Satu kejayaan dalam industri farmaseutikal adalah keupayaan ubat-ubatan untuk mempengaruhi jenis bakteria berikut:

  • gram-negatif cocci dan tongkat (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningococci, gonococcus, dll);
  • bacilli gram positif (corynebacterium, listeria, patogen anthrax);
  • staphylococcus;
  • legionella;
  • dalam sesetengah kes, bacillus tubercle.

Fluoroquinolon generasi kedua termasuk:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol dan Tsiprobay), yang dikenali sebagai standard emas dalam kumpulan ubat ini. Ubat ini digunakan secara meluas dalam rawatan jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah (pneumonia nosokomial dan bronkitis kronik), sistem kencing dan usus (salmonellosis, shigellosis). Juga, senarai patologi untuk disembuhkan dengan bantuan ubat ini termasuk penyakit berjangkit seperti prostatitis, sepsis, tuberkulosis, gonorea, antraks.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), yang mewujudkan kepekatan maksimum bahan aktif dalam sistem kencing dan saluran gastrousus. Petunjuk untuk digunakan adalah jangkitan sistem urogenital dan usus, prostatitis, gonorea.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) adalah ubat yang paling berkesan di kalangan fluoroquinolones generasi kedua berhubung dengan klamidia dan pneumococci. Kesannya terhadap bakteria anaerobik sedikit lebih buruk. Dilantik untuk menyembuhkan jangkitan salur pernafasan dan saluran kencing, prostat, patologi usus, gonorea, tuberkulosis, luka-luka berjangkit yang teruk pada organ pelvik, kulit, sendi, tulang dan tisu lembut.
  4. Pefloxacin (Abactal) sedikit kurang berkesan daripada persiapan di atas, tetapi ia menembusi membran biologi bakteria lebih baik daripada yang lain. Ia digunakan untuk patologi yang sama seperti antibiotik fluoroquinolone yang lain, termasuk meningitis bakteria sekunder.
  5. Lomefloxacin (Maksakvin) tidak bertindak atas jangkitan anaerobik dan menunjukkan hasil yang lemah apabila berinteraksi dengan pneumococci, tetapi berbeza dengan tahap bioavailabiliti yang mencapai 100%. Di Rusia, ia digunakan untuk merawat bronkitis kronik, jangkitan kencing dan tuberkulosis (dalam terapi gabungan).

Obat-obatan Fluoroquinolone telah mengambil kedudukan utama dalam mengubati patologi yang disebabkan oleh jangkitan bakteria. Kelebihan utama mereka sehingga hari ini adalah:

  • tahap bioaktiviti yang tinggi;
  • mekanisme tindakan yang unik, tidak digunakan oleh lebih daripada satu ubat untuk tujuan ini;
  • penembusan yang sangat baik melalui membran bakteria dan keupayaan untuk mencipta bahan pelindung dalam sel yang hampir tumpuan kepada serum;
  • toleransi pesakit yang baik.

Fluoroquinolones - empat generasi antibiotik spektrum luas

Antibiotik Fluoroquinolones adalah agen antibakteria yang diperolehi oleh sintesis kimia yang boleh menyekat aktiviti gram positif dan gram negatif mikroorganisma. Mereka ditemui pada pertengahan abad yang lalu dan sejak itu mereka telah berjaya mengatasi pelbagai penyakit berbahaya.

Fluoroquinolones terhadap bakteria

Lelaki moden sentiasa terdedah kepada tekanan, faktor-faktor alam sekitar yang buruk kerana sistem kekebalannya gagal atau lemah. Sebaliknya, bakteria patogen terus berkembang, bermutasi, memperoleh imuniti terhadap antibiotik penisilin, yang telah berjaya digunakan untuk merawat penyakit radang beberapa dekad lalu. Akibatnya, penyakit berbahaya dengan cepat mempengaruhi seseorang dengan sistem imun yang lemah, dan rawatan antibiotik generasi lama tidak membawa hasil yang tepat.

Bakteria adalah mikroorganisma uniselular yang kekurangan nukleus. Terdapat bakteria bermanfaat yang diperlukan untuk pembentukan mikroflora manusia. Ini termasuk bifidobakteria, lactobacilli. Pada masa yang sama, ada mikroorganisma patogen yang kondisional yang, dalam keadaan bersamaan, menjadi agresif terhadap organisma.

Para saintis membahagikan bakteria kepada 2 kumpulan utama:

Ini termasuk staphylococci, streptococci, clostridia, corynebacterium, listeria. Mereka menyebabkan perkembangan penyakit nasofaring, mata, telinga, paru-paru, bronkus.

Ini adalah E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Mereka mempunyai kesan negatif terhadap sistem urogenital dan usus.

Berdasarkan pembezaan siri bakteria ini, doktor memilih terapi. Sekiranya agen penyebab penyakit ini dikesan sebagai hasil pembibitan bakteria, maka antibiotik ditetapkan bahawa mengatasi bakteria kumpulan ini. Jika patogen tidak dapat dikesan atau tidak mungkin untuk menjalankan analisis untuk backwaters, antibiotik spektrum luas ditetapkan, yang mempunyai kesan merosakkan pada kebanyakan bakteria patogen.

Pengkelasan

Antibiotik spektrum luas termasuk kumpulan quinolone, yang mengandungi fluoroquinolones, yang memusnahkan bakteria gram-positif dan gram-negatif dan quinolones yang tidak fluorinasi, yang terutamanya memusnahkan bakteria gram-negatif.

Sistematisasi fluoroquinolon adalah berdasarkan perbezaan struktur kimia dan spektrum aktiviti antibakteria. Antibiotik Fluoroquinolone dibahagikan kepada 4 generasi mengikut masa perkembangan mereka.

Ia termasuk nalidixic, oxolinic, asid pipimidic. Berdasarkan asid nalidixik, uroantiseptik dihasilkan, yang mempunyai kesan merosakkan pada Klebsiella, Salmonella, Shigella, tetapi tidak dapat menampung bakteria gram dan anaerob.

Generasi pertama termasuk ubat Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, bahan aktif utama yang asid nalidixik. Ia juga asid pimemidic dan oxolinic mengatasi dengan baik dengan penyakit tidak rumit sistem kencing dan usus (enterocolitis, disentri). Ia berkesan terhadap enterobakteria, tetapi kurang menembusi tisu, mempunyai kebolehtelapan biologi yang rendah, mempunyai banyak kesan sampingan, yang tidak membenarkan menggunakan quinolones yang tidak fluorinated sebagai terapi kompleks.

Walaupun antibiotik generasi pertama mempunyai sejumlah besar kelemahan, ia dianggap menjanjikan dan pembangunan di kawasan ini berterusan. Selepas 20 tahun, ubat generasi akan datang telah dibangunkan. Mereka disintesis dengan memperkenalkan atom fluorin ke dalam molekul quinoline. Keberkesanan ubat-ubatan ini secara langsung bergantung kepada bilangan atom fluorin yang diperkenalkan dan penyetempatannya dalam kedudukan yang berbeza dari atom quinoline.

Generasi fluoroquinolon ini terdiri daripada Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Mereka memusnahkan bilangan yang lebih besar Gram-negatif cocci dan rod, bergelut dengan rod Gram-positif, staphylococci, menghalang aktiviti bakteria kulat yang menyumbang kepada pembangunan batuk kering, tetapi tidak cukup untuk berjuang anaerobes, mycoplasma, chlamydia, pneumococci berkesan.

Matlamat utama pembangunan, yang diikuti oleh saintis dalam penciptaan antibiotik, dicapai oleh generasi kedua fluoroquinolones. Dengan bantuan mereka, anda boleh melawan bakteria yang berbahaya, menyembuhkan pesakit daripada penyakit yang mengancam nyawa. Tetapi pembangunan diteruskan dan tidak lama lagi terdapat persediaan generasi ke-3 dan ke-4.

Generasi ketiga termasuk fluoroquinolones pernafasan, yang telah terbukti berkesan dalam merawat penyakit pernafasan. Mereka lebih berkesan dalam memerangi klamidia, mycoplasma dan patogen penyakit pernafasan lain daripada pendahulunya, dan mempunyai pelbagai kesan. Aktif terhadap pneumococci, yang telah menimbulkan ketahanan terhadap penisilin, yang menjamin kejayaan dalam rawatan bronkitis, sinusitis, radang paru-paru. Levofloxacin paling biasa digunakan, dan juga Temafloxacin, Sparfloxacin. Ketersediaan bio dari ubat-ubatan ini adalah 100%, jadi mereka boleh merawat penyakit yang paling serius.

Fluoroquinolones pernafasan generasi keempat atau anti-anaerobik.

Dadah serupa dalam tindakan mereka dengan fluoroquinolones - antibiotik kumpulan sebelumnya. Mereka bertindak terhadap anaerobes, bakteria atipikal, makrolida, pneumococci yang tahan penisilin. Bantuan yang baik dalam merawat saluran pernafasan atas dan bawah, keradangan kulit dan tisu lembut. Persediaan generasi terbaru termasuk Moxifloxacin, juga dikenali sebagai Avelox, yang paling berkesan dalam memerangi pneumococci, mikroorganisma patogenik atipikal, tetapi tidak begitu berkesan terhadap mikroorganisma usus gram-negatif dan bacillus Pseudomonas.

Ubat-ubatan ini termasuk Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Tetapi mereka sangat toksik, mempunyai sejumlah besar kesan sampingan. Pada masa ini, 3 jenis dadah terakhir dalam perubatan tidak digunakan.

Kelebihan dan kekurangan fluoroquinolones

Ubat-ubatan, yang termasuk fluoroquinolones, mencari tempat mereka dalam pelbagai bidang perubatan. Senarai penyakit yang dirawat dengan antibiotik fluoroquinol adalah sangat luas. Ia digunakan dalam ginekologi, venereologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngology, terapi, nefrologi, pulmonologi. Juga, ubat-ubatan ini adalah pilihan terbaik untuk tidak berkesan macrolides dan penisilin atau dalam kes bentuk yang teruk penyakit.

Mereka dicirikan oleh sifat berikut:

  • keputusan yang tinggi dalam memerangi jangkitan sistemik semua tahap keterukan;
  • toleransi mudah oleh badan;
  • kesan sampingan yang minimum;
  • berkesan terhadap bakteria gram-positif, gram-negatif, anaerobes, mycoplasma, klamidia;
  • separuh hayat panjang;
  • bioavailabiliti tinggi (baik menembusi ke dalam semua tisu dan organ, menyediakan kesan terapeutik yang kuat).

Walaupun semua keberkesanan antibiotik fluoroquinolone, apabila memilih terapi, ia harus diambil kira bahawa mereka mempunyai kontraindikasi untuk digunakan. Mereka dilarang semasa mengandung dan menyusu, kerana ia menyebabkan kecacatan intrauterine janin pada janin, dan pada bayi hidrosefalus. Dalam bayi, fluoroquinolones melambatkan pertumbuhan tulang, jadi mereka diresepkan hanya jika manfaat terapi antibiotik melebihi kemudaratan pada tubuh anak. Asid oxolinik dan nalidixik mempunyai kesan toksik pada buah pinggang, jadi ubat-ubatan dengannya dilarang sekiranya masalah buah pinggang.

Lingkaran aplikasi

Antibiotik Fluoroquinolone mempunyai kedudukan yang betul dalam rawatan patologi yang disebabkan oleh bakteria patogen. Mereka mempunyai bioaktiviti yang tinggi, diterima dengan baik oleh manusia, menembusi selaput membran bakteria, mencipta bahan-bahan perlindungan di dalam sel yang berada dalam kepekatan serum.

Senarai ubat dan nama ubat yang mengandungi fluoroquinolones, keberkesanannya dibincangkan di bawah.

Ciprofloxacin. Direka untuk rawatan penyakit ENT, organ sistem genitouriner, saluran gastrousus. Berkesan dengan masalah ginekologi. Ia digunakan dalam bentuk titis dalam penyakit mata radang.

Pefloxacin. Berkesan dalam rawatan penyakit berjangkit sistem kencing. Juga membantu dengan gonorea, prostatitis bakteria. Merawat penyakit gastrousus yang teruk, tekak, saluran pernafasan yang lebih rendah, nasofaring.

Ofloxacin. Berkesan terhadap mikroorganisma patogenik yang menyebabkan keradangan dalam saluran kencing, otitis, sinusitis. Dengan Ofloxacin, meningitis, klamidia, dan gonorea dirawat. Dalam bentuk titisan, antibiotik digunakan untuk merawat penyakit mata, seperti ulser kornea, konjunktivitis, dan barli. Ubat ini juga boleh didapati sebagai salep, yang membolehkan ia digunakan secara topikal.

Norfloxacin. Ia digunakan dalam rawatan gonorea, prostatitis, penyakit sistem genitouriner.

Ofloxacin. Berkesan terhadap penyakit tuberkulosis klamidia, pneumococci dan tahan.

Moxifloxacin. Antibiotik adalah yang terbaik apabila menghilangkan jangkitan yang disebabkan oleh mycoplasma, klamidia, pneumococci, anaerobes. Ia digunakan untuk keradangan paru-paru, sinusitis, keradangan organ-organ panggul. Dalam bentuk cecair (titisan) digunakan oleh pakar mata dalam rawatan blepharitis, ulser kornea, barli.

Gatifloxacin. Ia digunakan dalam rawatan cystic fibrosis, bronkitis, pneumonia, konjunktivitis yang disebabkan oleh jangkitan bakteria, penyakit ENT, penyakit sendi, kulit.

Hemifloxacin. Mereka dirawat dengan sinusitis, bronkitis kronik, pneumonia.

Sparfloxacin. Ia secara aktif dan berkesan melawan mycobacteria, sementara tindakannya bertahan lebih lama daripada fluoroquinolone yang lain. Ia digunakan untuk merawat penyakit yang berkaitan dengan keradangan telinga tengah, sinus maxillary, jangkitan buah pinggang, kulit dan tisu lembut, sistem kemaluan dan kencing, saluran gastrousus, sendi dan tulang.

Levofloxacin. Digunakan untuk rawatan penyakit ENT yang berjangkit, sistem pernafasan yang lebih rendah, organ kencing, STD, pyelonephritis akut, prostatitis kronik. Untuk jangkitan mata, Levofloxacin digunakan dalam bentuk titisan. Antibiotik adalah dua kali lebih kuat dan berkuasa kerana ia bertentangan dengan bakteria patogen, sementara lebih baik diterima oleh tubuh daripada pendahulunya, Ofloxacin.

Norfloxacin. Digunakan sebagai ubat utama dalam ginekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotik walaupun dalam kepekatan kecil mengatasi dengan peratusan besar mikroorganisma bakteria oleh 5. Ia ditetapkan dengan adanya penyakit sistem urogenital, tuberkulosis, sebagai ubat untuk penyakit mata. Ia tidak berkesan dalam memerangi klamidia, pneumococci, mycoplasma.

PENTING! Beberapa fluoroquinolon (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) termasuk dalam senarai ubat-ubatan penting yang diluluskan oleh Kerajaan Persekutuan Rusia.

Untuk masa yang lama, struktur kimia fluoroquinolon tertentu tidak membenarkan penyediaan ubat jenis cecair dengan penggunaannya, oleh itu, ia dihasilkan hanya dalam tablet. Dalam industri farmaseutikal moden terdapat banyak pilihan salap, titisan dan pelbagai jenis antimikroba yang mengandungi fluoroquinolone. Ini membolehkan anda menangani penyakit mematikan bakteria secara berkesan.